資料紹介
体内動態を考える、もっとも基本的な４つのアイテムを伝授する講義資料→解説動画はこちら(｀・ω・´) https://www.youtube.com/watch?v=xmgxhyBTpL4&t=1s
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資料の原本内容
体内動態を考える基本アイテム２．Ｆ（バイオアベイラビリティー）の具体化
薬剤師国家試験 第105回176問、第103回173問 解説準備
～薬物の体内物語～
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中（体循環）
今回は勇者の薬物に光を当てて解説しよう
F（バイオアベイラビリティー）＝生物学的利用能
薬として利用できる状態で体に入ってきた割合
ようするに、勇者の割合！
１００㎎
４０㎎
服用量＝１００ｍｇ
勇者 ＝４０ｍｇ
F＝ ＝0.4（40％）
補題1 勇者＝Dpo×Fと書けることを理解する
Dpo F
この薬物の F＝0.6（60％）のとき、
勇者の薬物 は何ｍｇか？
200ｍｇ×0.6＝120ｍｇ
Dpo=200ｍｇ
うんち
代謝（消化管壁）
代謝（肝臓）
F = Fa×Fg×Fh
バイオアベイラビリティーは、
いくつもの戦いの合算である
うんち
代謝（消化管壁）
代謝（肝臓）
補題2 “F”をより細かく考えて勇者を求める
このとき、
勇者の薬物は
何ｍｇか？
F＝0.8×0.9×0.5
＝0.36（36％）
よって勇者の薬物は
200mg×0.36
＝72ｍｇ
72ｍｇ
Fa=消化管粘膜透過率＝0.8
Fg=消化管粘膜で代謝を免れた率＝0.9
Fh=肝臓で代謝を免れた率＝0.5
Dpo=200ｍｇ
うんち
代謝（消化管壁）
代謝（肝臓）
おまけ 旅人の薬物は何ｍｇ？
72ｍｇ
Fa＝0.8
Fg＝0.9
Fh＝0.5
Dpo=200ｍｇ
① 200mg×0.8×0.9 ＝ 144mg
② 72mg：旅人 ＝ 5：10 より
旅人＝144ｍｇ
うんち
代謝（消化管壁）
代謝（肝臓）
FhとEhの関係
Fh（肝臓で代謝を免れた割合）
Eh（肝臓で代謝された割合）
合計で１（100％）
Fh＋Eh＝１
うんち
代謝（消化管壁）
CL肝(肝クリアランス)とEh(肝抽出率)の関係
Fh
Eh
Qh（肝血流量）⇒８０L/hr
CL肝＝Qh×Eh
代謝（肝臓）
CL肝
Qh
Eh
と F
Fh＋Eh＝１
F=＝Fa×Fg×Fh
でつながっている
経口投与の限界
経口投与は損をしている・・・だって、Fが１になるわけがないから
F＝１（100％）の投与法はないの？？
つまり、いきなり循環血中に薬を入れる方法はないの？？
いきなり勇者になる方法はないの？
経口投与の損を回避したい
すべての薬が循環血中に入るわけではない → 無駄が多い
だからこそ初回通過効果をスルーできる投与方法が研究されてきた
→口腔粘膜、鼻粘膜、直腸（中部・下部）、肺、皮膚、注射
いきなり体循環投与法
実際に注射するのは
腕だけど、ようするに全部使える形で入れるとは、体循環にいきなり入れること
F=1の投与法
静注投与のＦ＝１
Div（静注投与量）
経口投与と同じく
Div×Fと書けるが、
たまたま F＝1
というだけのこと
勇者＝D×F
静注 F=1
経口 F=1じゃない
D×F
“Ｆ”を調べる方法を考える
まず患者さんに薬を100ｍｇ飲んでもらいます
肝静脈から出る血液をすべて、別容器に移します
（時間はだいたい半減期×5倍くらい）
その血液中に、服用した薬物のうち未変化体で残っている量を調べます
例えば40ｍｇ残っていたとすると、Ｆ＝0.4です、めでたしめでたし・・・
Fがわかるころには、患者様はおそらく亡くなっています(´・ω・｀)
ここでAUCの出番ですよ！
